H2-Rezeptorantagonisten (H2R-A) verhindern, dass größere Mengen an Magensaft ausgeschüttet werden, indem sie die Bindung des Hormons Histamin im Magen blockieren. Das Hormon Histamin ist für die Magensäureproduktion mitverantwortlich. Eingesetzt werden H2-Rezeptorantagonisten beispielsweise bei der Refluxkrankheit oder einer Magenschleimhautentzündung (Gastritis).